周成合教授成果论文在药物化学顶级刊物《Journal of Medicinal Chemistry》发表

　　近日，我校化学化工学院周成合教授与来自印度化学技术研究院的博士后Addla Dinesh博士及其博士生崔胜峰的研究论文“Novel 3-Aminothiazolquinolones: Design, Synthesis, Bioactive Evaluation, SARs, and Preliminary Antibacterial Mechanism”在药物化学顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry发表(2016, 59, 4488−4510。文章链接：http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b01678)。

　　该研究基于喹诺酮类药物抗菌超分子作用机制，用氨基噻唑取代喹诺酮中的羧基，突破了经典的抗菌药物喹诺酮结构，设计合成了一系列氨基噻唑喹诺酮，发现了多个化合物抗菌活性强于临床药物诺氟沙星，具有广谱抗菌能力，尤其对耐药的MRSA有效。最强活性化合物毒性远远低于临床药物诺氟沙星，诱导MRSA菌株产生耐药性的能力极低，且对DNA回旋酶的抑制能力优于参考药物诺氟沙星。抗菌作用机制表明，该类化合物与MRSA菌株中提取的DNA双链和单链结构通过Cu2+铜离子桥键的方式发生相互作用，作用力远远强于经典喹诺酮抗菌药物的作用力。氨基噻唑片段中的氨基、氮和硫原子参与非共价配位，使得合成的化合物与拓扑异构酶-DNA形成的三元超分子络合物更加稳定。系列研究表明该类化合物有望作为临床候选药物。该成果得到多项基金包括国家自然科学基金面上项目及国际合作项目、重庆市科委自然科学基金重点项目、教育部博士点基金(博导类))的支持。

　　Journal of Medicinal Chemistry是美国化学会出版期刊，为当今药物化学领域顶级期刊，2015年影响因子5.447。据相关资料数据查询知，自1900年至今的116年间，本论文是重庆地区第一篇以国内为独立作者单位，以重庆地区为通信作者在Journal of Medicinal Chemistry杂志发表。

　　近年来，周成合教授组的研究成果入选“中国百篇最具影响国际学术论文”(1篇)，教育部5月提供的ESI论文(6篇，其中3篇为3%)，“领跑者5000—中国精品科技期刊顶尖学术论文”(2篇)，《中国科学》优秀论文奖(1篇)。此外，招收外国博士生2名及外国博士后11名，并组织承办国际国内会议3次，表明该研究组在国内外一定影响。

　　(化学化工学院供稿编辑郑劲松)